Thông tin thuốc tháng 12/2012: Thuốc co hồi tử cung trong băng huyết sau sanh

OXYTOCIN (Vinphatoxin, Oxytocin 5 IU/1 ml)

Liều dùng

▪ 20IU: (4 ống) trong 500 ml dung dịch điện giải đẳng trương NaCl 0,9% hoặc dịch pha không hydrat hóa (dung dịch Glucose 5%): truyền tĩnh mạch 60 giọt/ phút.
 hoặc
▪ 10 IU (2 ống) I.M khi chưa thiết lặp đường truyền.
▪ Tiếp tục truyền Oxytocin 40 giọt/ phút cho đến khi ngừng băng huyết.
▪ Liều tối đa 80 IU.

Chống chỉ định/ thận trọng

▪ Tránh dùng thuốc kéo dài ở người bị đờ tử cung, trơ với Oxytocin, tiền sản giật nặng, hoặc rối loạn tim mạch mất bù.

Tương tác thuốc

▪ Dùng cyclopropan gây mê phối hợp với dùng Oxytocin dễ gây hạ huyết áp.
 ▪ Oxytocin sử dụng đồng thời với Dinoproston có thể gây tăng trương lực cơ tử cung. Oxytocin làm chậm tác dụng gây mê của Thiopental.

Tác dụng phụ

 Co tử cung quá mạnh nếu dùng liều cao hoặc quá mẫn cảm với Oxytocin; tác dụng trên đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn); chuyển hóa:hạ natri máu, giữ nước; các hiệu ứng khác (sốc phản vệ, loạn nhịp tim).

Thông số  dược động học

Khởi phát tác dụng: co tử cung: I.M: 3-5 phút; I.V: ~ 1 phút.
      Thời gian kéo dài tác dụng: I.M: 2-3 giờ; I.V: 1 giờ.
      Thời gian bán thải: 1-6 phút.

METHYLERGOMETRYL ( Methylergometrin 0,2 mg/ml)

Liều dùng

200 mcg I.M.
Có thể lặp lại mỗi 2-4 giờ.
Liều tối đa: 5 liều/ 24 giờ.

Chống chỉ định/ thận trọng/

 ▪ Chống chỉ định trên thai phụ cao huyết áp nặng, tiền sản giật và sản giật, hội chứng Raynaud.
 ▪ Dùng cẩn thận trên bệnh nhân bệnh tim mạch (cao huyết áp nhẹ - vừa), suy gan hoặc suy thận.
 ▪ Không bao giờ tiêm tĩnh mạch.
 ▪ Chống chỉ định dùng đồng thời với thuốc điều trị HIV (ức chế HIV protease, Efavirenz hoặc Delavirdin). Nếu không có điều trị thay thế nào sẵn có để kiểm soát xuất huyết, dùng liều thấp nhất/ khoảng thời gian dùng ngắn nhất. Chỉ dùng khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ.

Tương tác thuốc

Có thể tăng nồng độ trong huyết thanh và nguy cơ ảnh hưởng co mạch    quá mạnh khi dùng với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như erythromycin, troleandomycin, clarithromycin, ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine, ketoconazole, itraconazole, voriconazole) và chất ức chế CYP3A4 ít mạnh hơn (ví dụ như saquinavir, nefazodone, fluconazole, fluoxetine, fluvoxamine, zileuton, clotrimazole).

Tác dụng phụ

Hệ thống thần kinh trung ương (đau đầu, chóng mặt); hệ tiêu hóa (buồn nôn, nôn, đau bụng hoặc tiêu chảy); hệ tim mạch (đánh trống ngực, loạn nhịp, cao huyết áp phụ thuộc liều, nhồi máu cơ tim cũng đã có báo cáo); phản ứng khác (phản ứng dị ứng, kể cả sốc phản vệ).

Thông số  dược động học

Khởi phát tác dụng: co tử cung: I.M: 2-5 phút.
Thời gian kéo dài tác dụng: 3 giờ.
Thời gian bán thải: pha đầu: 1-5 phút; pha cuối: 0,5-2 giờ.
Sinh khả dụng: I.M: 78%.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 30 phút.

CARBOPROST TROMETHAMINE (Prostodine 250 mcg/ ml, Prostodine 125 mcg/ ml)

Liều dùng

250 mcg I.M.
Có thể lặp lại liều mỗi 15- 90 phút.
Liều tối đa: 2 mg.

Chống chỉ định/ thận trọng

▪ Tránh dùng trên bệnh nhân bệnh tim, thận, phổi, gan hoặc có tiền sử viêm vùng chậu.
 ▪ Dùng cẩn thận trên bệnh nhân tăng áp lực nội nhãn, tiền sử tăng nhãn áp, hen suyễn, bệnh tim mạch, thiếu máu, vàng da, tiểu đường, động kinh, vết sẹo trên tử cung.

Tương tác thuốc

Prostaglandin có thể làm tăng tác động của oxytocin.

Tác dụng phụ

▪ Tác dụng ngoại ý của Carboprost thường liên quan đến liều, thoáng qua và có thể hồi phục sau khi ngưng thuốc.
▪ Tác dụng phụ thường gặp nhất được ghi nhận khi dùng Carboprost là buồn nôn, tiêu chảy và nôn xảy ra trên hơn 60% bệnh nhân sử dụng Carboprost. Tác dụng phụ trên đường tiêu hóa có thể được giảm thiểu bằng cách dùng phòng ngừa với các thuốc chống nôn và chống tiêu chảy ít nhất 1-2 giờ trước khi dùng Carboprost.
▪ Tăng thân nhiệt và nóng bừng cũng được ghi nhận sau khi tiêm bắp Carboprost. 8% trong số 815 bệnh nhân sử dụng liều lặp lại 250-500 mcg được báo cáo là có tình trạng nóng bừng.
 ▪ Co thắt phế quản và khò khè được ghi nhận khi trị liệu với Carboprost. Trong một nhóm lớn 815 bệnh nhân, có 3 bệnh nhân bị khó thở và 2 bệnh nhân bị khò khè.
▪ Các tác dụng ngoại ý có thể nghiêm trọng nhưng ít gặp hơn là tăng huyết áp, khó thở và phù phổi.
▪ Những tác dụng ngoại ý khác ít nghiêm trọng hơn được ghi nhận như ớn lạnh, nhức đầu, toát mồ hôi, chóng mặt, nổi ban đỏ và đau tại nơi tiêm.

Thông số dược động học

Khởi phát tác dụng: co tử cung: I.M: < 5 phút.
Thời gian kéo dài tác dụng: 45 phút.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 20- 30 phút.
Thời gian bán thải: 3 giờ

CARBETOCIN (Duratocin 100 mcg/ml)

Liều dùng

 100 mcg, I.V bolus hơn 1 phút, liều duy nhất sau mổ lấy thai.

Chống chỉ định/ thận trọng

Dùng cẩn thận trên bệnh nhân động kinh, hen suyễn, đau nửa đầu.

Tương tác thuốc

▪ Chưa ghi nhận tương tác thuốc đặc hiệu với carbetocin. Tuy nhiên, vì carbetocin có liên quan chặt chẽ về cấu trúc với oxytocin, có khả năng là một số tương tác thuốc tương tự có thể xảy ra.
▪ Đã ghi nhận tăng huyết áp nặng khi dùng oxytocin 3-4 giờ sau khi dùng dự phòng một thuốc co mạch cùng với một thuốc gây tê phong bế ống cùng. Gây tê bằng cyclopropane có thể làm thay đổi tác dụng tim mạch của oxytocin, tạo ra những kết quả không mong muốn như hạ huyết áp. Đã ghi nhận nhịp tim chậm xoang ở người mẹ với các nhịp nhĩ thất bất thường khi oxytocin được dùng đồng thời với thuốc gây tê cyclopropane.

Tác dụng phụ

▪ Carbetocin tiêm tĩnh mạch thường có liên quan (10-40% bệnh nhân) với buồn nôn, đau bụng, ngứa, đỏ bừng, nôn, cảm giác nóng, hạ huyết áp, nhức đầu và run.
 ▪ Các phản ứng phụ ít gặp (1-5% bệnh nhân) bao gồm đau lưng, chóng mặt, vị kim loại trong miệng, thiếu máu, ra mồ hôi, đau ngực, khó thở, ớn lạnh, nhịp tim nhanh và lo âu.
   

Thông số dược động học

Khởi phát tác dụng: co tử cung: I.V:  ~ 2 phút.
Thời gian kéo dài tác dụng: ~ 60 phút.
Thời gian bán thải: ~ 29-53 phút.

MISOPROSTOL ( Misoprostol Stada 200 mcg)

Liều dùng

800-1000 mcg, đặt hậu môn,1 liều duy nhất.
Hoặc 600 mcg uống.
Hoặc 800 mcg ngậm dưới lưỡi.
Ngậm dưới lưỡi, uống, ngậm áp má, đặt hậu môn hoặc kết hợp (200 mcg uống + 400 mcg ngậm dưới lưỡi).

Chống chỉ định/ thận trọng

Sử dụng khi không sử dụng được Oxytocin .
Có thể dùng cho người cao áp hay hen suyễn.
Theo dõi nhiệt độ sản phụ vì có thể sốt ≥40°C.

Tương tác thuốc

Có thể làm tăng tác dụng của Oxytocin, nguy cơ bị tiêu chảy tăng khi dùng đồng thời các thuốc kháng aicd có chứa magnê.

Tác dụng phụ

50% bệnh nhân bị run và 5-10% bị sốt. Không cần thiết các  điều trị khác, trừ Paracetamol.

Thông số  dược động học

Dùng đường uống:
Khởi phát tác dụng: :3-5 phút.
Thời gian kéo dài tác dụng: 75 phút.
Thời gian bán thải: 20-40 phút.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 18-34 phút.

Ngậm dưới lưỡi- lựa chọn trong trường hợp chảy máu cấp tính: khởi phát tác dụng nhanh, kéo dài, sinh khả dụng cao nhất (không bị chuyển hóa lần đầu qua gan).
Uống-cũng là lựa chọn trong trường hợp chảy máu cấp tính: khởi phát tác dụng chậm hơn ngậm dưới lưỡi.
Đặt hậu môn, ngậm áp má -phòng ngừa, hoặc liệu trước BHSS muộn.
Đặt hậu môn không hiệu quả trong trường hợp bị tiêu chảy do Carboprost.
Ngậm áp má: sinh khả dụng khoảng 50%.
Đặt hậu môn: sinh khả dụng khoảng 33%, khởi phát tác dụng chậm hơn các đường dùng khác.