Thông tin thuốc tháng 9/2012: Một số đặc điểm của các kháng sinh nhóm Carbapenem
Phổ kháng khuẩn của các kháng sinh carbapenem bao gồm:
- Vi khuẩn Gram âm (H. influenzae sản xuất beta-lactamase và N. gonorrhoeae, Enterobacteriaceae, và P. aeruginosa), bao gồm cả những chủng sản xuất men beta-lactamase phổ rộng (ESBL).
- Vi khuẩn yếm khí (bao gồm cả B. fragilis).
- Vi khuẩn Gram dương (bao gồm cả Enterococcus faecalis và Listeria).
Imipenem là kháng sinh đầu tiên của nhóm carbapenem. Imipenem bị bất hoạt ở ống lượn gần của thận do bị phân cắt bởi men dehydropeptidase enzyme, kết quả dẫn đến nồng độ thuốc ở dạng hoạt động trong nước tiểu thấp và gây hoại tử ống lượn gần trên mô hình thử nghiệm với thỏ. Sự phân cắt này có thể được ngăn ngừa bằng cách kết hợp imipenem với cilastatin, một chất ức chế dehydropeptidase.
Imipenem - cilastatin có liên quan đến độc tính trên hệ thần kinh trung ương, bao gồm sự thay đổi trạng thái tinh thần, rung giật cơ, và đặc biệt là co giật. Những tác động này đặc biệt rõ rệt ở những bệnh nhân có bệnh lý thần kinh trung ương hoặc suy thận. Không sử dụng imipenem để điều trị viêm màng não.
Meropenem có phổ kháng khuẩn tương tự như imipenem. Tuy nhiên, khác với imipenem, meropenem ổn định hơn với men dehydropeptidase ở thận, vì vậy có thể có tác dụng mà không cần kết hợp với cilastatin. Meropenem ít có nguy cơ gây động kinh hơn imipenem-cilastatin.
Meropenem là carbapenem duy nhất được chấp thuận để điều trị viêm màng não. Các tổng quan hệ thống và phân tích gộp cho thấy meropenem có thể hiệu quả hơn và an toàn hơn imipenem – cilastin trong những chỉ định khác, khả năng cảm ứng đề kháng thấp hơn.
Imipenem và meropenem được dùng để điều trị nhiễm trùng bệnh viện nặng và đa nhiễm trùng gây ra bởi nhiều chủng vi khuẩn đề kháng.
Ertapenem là một carbapenem thế hệ mới với phổ kháng khuẩn hẹp hơn so với imipenem hoặc meropenem. Ertapenem có tác động trên Enterobacteriaceae và các vi khuẩn yếm khí, nhưng kém hơn so với các carbapenem khác trên P. aeruginosa, Acinetobacter, và các vi khuẩn Gram dương, đặc biệt là vi khuẩn ruột và phế cầu kháng penicillin. Ưu điểm chính của ertapenem so với các carbapenem khác là thời gian bán hủy kéo dài và có thể được dùng một lần mỗi ngày. Ertapenem được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng ổ bụng, nhiễm trùng phụ khoa và viêm phổi mắc phải trong cộng đồng.
Doripenem được FDA chấp thuận năm 2007 để điều trị nhiễm trùng đường tiểu dạng phức tạp và nhiễm trùng ổ bụng . Phổ kháng khuẩn tương tự như meropenem, mặc dù khả năng kháng P. aeruginosa in vitro dường như mạnh hơn meropenem. Cần có thêm các thử nghiệm lâm sàng để xác nhận tính hiệu quả và an toàn của doripenem trong các trường hợp viêm phổi, nhiễm khuẩn huyết và các nhiễm trùng nặng khác.
Imipenem được chấp nhận sử dụng cho trẻ em kể cả trẻ sơ sinh. Meropenem và ertapenem chỉ được chấp nhận sử dụng cho trẻ trên 3 tháng tuổi. Tuy nhiên, tài liệu "British National Formulary for children" của Hiệp hội Y khoa Anh quốc và Hội Dược học Hoàng gia Anh vẫn cung cấp liều dùng của meropenem cho trẻ sơ sinh. Doripenem chỉ được chấp nhận sử dụng trên người lớn. Cần có thêm nghiên cứu trước khi sử dụng doripenem trên trẻ em.
Bảng: Tóm tắt đặc điểm của các kháng sinh nhóm carbapenem
|
|
Imipenem |
Meropenem |
Ertapenem |
Doripenem |
|
FDA chấp thuận |
1985 |
1996 |
2001 |
2007 |
|
Biệt dược |
Tienam 500mg |
Meronem 500mg/1g |
Invanz 1g |
Doribax 500mg |
|
Liều dùng cho trẻ sơ sinh |
- Trẻ dưới 7 ngày tuổi: |
- Trẻ dưới 7 ngày tuổi: 20 mg/kg mỗi 12 giờ,
- Trẻ dưới 7 ngày tuổi: 40 mg/kg mỗi 12 giờ |
|
|
|
Liều dùng cho người lớn |
250 - 1000 mg mỗi 6 - 8 giờ |
500 - 2000 mg mỗi 8 giờ |
1000 mg mỗi 12-24 giờ |
500 mg mỗi 8 giờ |
|
Đường dùng |
Tiêm truyền tĩnh mạch |
Tiêm truyền tĩnh mạch |
Tiêm truyền |
Tiêm truyền |
|
Thời gian tiêm truyền (phút) |
20-60 |
15-30 |
30 |
60 |
|
Thời gian bán thải (giờ) |
~ 1 |
~ 1 |
~ 4 |
~ 1 |
|
Tỷ lệ thuốc gắn kết |
13-20% |
2-10% |
85-95% |
9% |
|
Thải trừ qua thận |
70% |
70% |
80% |
60-75% |
|
Phổ kháng khuẩn |
Tác động trên cầu khuẩn Gram dương tốt hơn so với meropenem |
Tác động trên trực khuẩn Gram âm tốt hơn so với imipenem |
Tác động kém trên P.aeruginosa, |
Tương tự như meropenem |
|
Khả năng đề kháng của vi khuẩn |
Cao |
Thấp |
Cao |
Thấp |
Tài liệu tham khảo:
1. Use of carbapenems in children. Selection and Use of Essential Medicines. Geneva, 29 September to 3 October 2008.
2. Combination beta-lactamase inhibitors, carbapenems, and monobactam. UpToDate 2011.
3. Carbapenems: a potent class of antibiotics, Nicolau, D.P.. Expert Opin Pharmacother, 2008. 9(1): p. 23-37.
4. Carbapenems. British Nation Formulary for Children 2011 -2012, p. 272
5. Doripenem Use in Pediatrics - Learning from Pharmacokinetic Data of Other Carbapenem, Patrick Grove, Tsz-Yin So, Journal of Pediatric Sciences; 2010; 2; e8
Virus hợp bào hô hấp (Respiratory Syncytial Virus-RSV) là một virus RNA sợi đơn thuộc họ Pneumoviridae cùng với metapneumovirus ở người và có hai kiểu gen A và B, bề mặt có nhiều gai glycoprotein (G và F) nằm ngoài màng đó là đích nhận diện của kháng thể1.
Trong những năm gần đây, ngày càng nhiều phụ nữ trung niên tìm đến testosterone như một “liều thuốc hồi sinh”. Những chia sẻ lan truyền trên mạng xã hội cho thấy một làn sóng mới: phụ nữ dùng liều testosterone cao hơn mức sinh lý tự nhiên, thậm chí ngang với mức của nam giới, để cải thiện ham muốn, năng lượng và cảm giác sống mạnh mẽ.
FDA đang xem xét xóa bỏ phần lớn cảnh báo hộp đen trên các sản phẩm estrogen và estrogen – progestin, một động thái nằm trong chiến lược thúc đẩy sử dụng rộng rãi hơn liệu pháp thay thế hormon (HRT) cho phụ nữ sau mãn kinh.
Các thủ thuật phụ khoa như đặt dụng cụ tử cung, sinh thiết nội mạc tử cung, soi cổ tử cung, sinh thiết cổ tử cung, chụp tử cung – vòi trứng, hút lòng tử cung, khoét chóp tử cung bằng vòng điện,… thường được thực hiện trong điều trị ngoại trú. Việc kiểm soát đau hiệu quả là hết sức cần thiết trong quá trình thực hiện các thủ thuật này. Những thuốc được sử dụng để giảm đau bao gồm thuốc gây tê tại chỗ, thuốc giảm đau kháng viêm không steroid (NSAID - Nonsteroidal anti-inflamatory drug), thuốc an thần hoặc thuốc giãn cơ cũng có thể được xem xét trong một số trường hợp. Việc lựa chọn phương pháp giảm đau thay đổi tùy theo loại thủ thuật phụ khoa, đặc điểm của người bệnh cũng như điều kiện sẵn có của cơ sở y tế.
Kháng sinh chiếm gần 80% tổng số đơn thuốc được kê trong thời kỳ mang thai, và khoảng 20%–25% phụ nữ sẽ sử dụng kháng sinh trong thai kỳ. Các bệnh nhiễm trùng phổ biến nhất bao gồm nhiễm trùng đường tiết niệu (UTIs), nhiễm trùng đường sinh dục, nhiễm trùng da - mô mềm và nhiễm trùng đường hô hấp. Việc sử dụng kháng sinh trong thai kỳ luôn cần được cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích.
Lạc nội mạc tử cung là bệnh lý viêm mạn tính phụ thuộc estrogen, ảnh hưởng khoảng 10% phụ nữ trong độ tuổi sinh sản.
Bệnh đặc trưng bởi sự hiện diện của mô nội mạc tử cung ngoài buồng tử cung, gây đau bụng kinh, đau khi giao hợp, đau vùng chậu kéo dài và vô sinh, làm giảm đáng kể chất lượng cuộc sống.
Điều trị cần được cá thể hóa, tùy theo mức độ triệu chứng, vị trí tổn thương và nhu cầu sinh sản. Hướng dẫn hiện nay khuyến nghị kết hợp giữa điều trị nội khoa, ngoại khoa và hỗ trợ không dùng thuốc.
